CARFILZOMIB

主成分: CARFILZOMIB (C40H57N5O7 : 719.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: KYPROLIS

中文名: 凱博斯凍晶注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2012.07.20 [NDA #202714]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2015.11.19 [EMEA/H/C/003790]

研發廠商: AMGEN—ONYX PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/AMGEN藥廠(歐盟)

IUPAC名: (2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide 

分子線性簡式(SMILES): CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Carfilzomib: 11556711/CAS編號: 868540-17-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-34；EMA英文仿單 II/0051/G

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 10 mg凍乾粉；30 mg凍乾粉；60 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的5或15或29毫升室溫無菌注射用水重構為濃度2 mg/mL，再將合適劑量之體積直接或轉移至裝有50~100毫升符合美國藥典標準的5%葡萄糖注射液的輸液袋中後輸注]

機制: CARFILZOMIB可藉由抑制蛋白酶體(proteasome)使泛素化蛋白質(ubiquitinated proteins)逐漸累積而誘導細胞週期停滯(cell cycle arrest)，使癌細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

用於治療復發或難治性多發性骨髓瘤(multiple myeloma)，且須符合下述任一條件:

• 已接受過一線以上療法者；

• 與下述藥品併用於治療成人已接受過一到三線療法者:

  • dexamethasone；

  • dexamethasone + lenalidomide；

  • dexamethasone + isatuximab；

  • dexamethasone + daratumumab；

  • dexamethasone + daratumumab +hyaluronidase-fihj；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 蘇胺酸肽鏈內切酶(threonine endopeptidase)

    1. PSM/PUP蛋白酶體次單元(proteasome subunits)

       • 人PSM與CARFILZOMIB的視覺化立體交互作用: 4R67_3BV (RCSB)

       • 酵母菌PUP與CARFILZOMIB的視覺化立體交互作用: 6HWE_GWZ (RCSB)、4QW4_3BV (RCSB)、4QW5_3BV (RCSB)、4QW6_3BV (RCSB)、4QW7_3BV (RCSB)、4QWF_3BV (RCSB)、4QWG_3BV (RCSB)、4QWI_3BV (RCSB)、4QWJ_3BV (RCSB)、4QWK_3BV (RCSB)、4QWL_3BV (RCSB)、4QWR_3BV (RCSB)、4QWS_3BV (RCSB)、5CZ5_3BV (RCSB)、5CZ8_3BV (RCSB)、5CZ9_3BV (RCSB)、5D0S_3BV (RCSB)、5D0V_3BV (RCSB)、5D0Z_3BV (RCSB)、5FGD_3BV (RCSB)、5FGE_3BV (RCSB)、5FGF_3BV (RCSB)、5FGG_3BV (RCSB)、5FGI_3BV (RCSB)、5FHS_3BV (RCSB)、5L5E_3BV (RCSB)、5L5Y_3BV (RCSB)、5L65_3BV (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027068號之凱博斯凍晶注射劑[愛爾蘭製]:2017.04.13~2027.04.13

  2. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027490號之凱博斯凍晶注射劑[愛爾蘭製]:2018.08.13~2028.08.13, 中央健康保險署藥品代碼BC27490243之健保價格: 新台幣12,862元/30mg