CALASPARGASE PEGOL

主成分: CALASPARGASE PEGOL-MKNL (~ 313 kDa)

商品名: ASPARLAS

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.12.20 [BLA #761102]

研發廠商: LES LABORATOIRES SERVIER藥廠

生物製劑序列:

(PNITILATGGTIAGGGDSATKSNYTVGKVGVENLVNAVPQLKDIANVKGEQVVNIGSQDMNDNVWLTLAKKINTDCDKTDGFVITHGTDTMEETAYFLDLTVKCDKPVVMVGAMRPSTSMSADGPFNLYNAVVTAADKASANRGVLVVMNDTVLDGRDVTKTNTTDVATFKSVNYGPLGYIHNGKIDYQRTPARKHTSDTPFDVSKLNELPKVGIVYNYANASDLPAKALVDAGYDGIVSAGVGNGNLYKSVFDTLATAAKTGTAVVRSSRVPTGATTQDAEVDDAKYGFVASGTLNPQKARVLLQLALTQTKDPQQIQQIFNQY)*4 + (monomethoxypolyethylene glycol with a succinimidyl carbonate linker)*(31~39)

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Calaspargase Pegol-mknl: 不適用/CAS編號: 941577-06-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-8

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 3750 U/5 mL (750 U/mL) [以100毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後輸注(dilute ASPARLAS in 100 mL of 0.9% Sodium Chloride Injection, USP or 5% Dextrose Injection, USP.)]

機制: CALASPARGASE PEGOL-MKNL是大腸桿菌內生的四聚體酵素(tetrameric enzyme)—ANSB天冬醯胺酸酶(L-asparaginase)與31~39個帶有琥珀酰亞胺基碳酸酯連接體(succinimidyl carbonate linker)之單甲氧基聚乙二醇(monomethoxypolyethylene glycol)組成的複合體，會將天冬醯胺酸(L-asparagine)水解成天門冬胺酸(L-aspartate)與氨(ammonia)，使白血病細胞因缺乏天冬醯胺酸而死亡。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性淋巴母細胞白血病(ALL, acute lymphoblastic leukemia):

與化療併用於治療1個月大以上兒童至21歲年輕人的急性淋巴母細胞白血病(ALL, acute lymphoblastic leukemia)；

潛在靶點與作用機轉:

• • 線醯胺水解酶(hydrolase that acting on linear amides)

    1. ANSB天冬醯胺酸酶(asparaginase)

       • 大腸桿菌ANSB與不同受質的視覺化立體交互作用: 6PAB_ASP (RCSB)、6PAC_ASP (RCSB)、6PAA_ASP (RCSB)、8ECD_ASP (RCSB)、6PA2_ASP (RCSB)、6PA4_ASP (RCSB)、6V24_ASP (RCSB)、6V25_ASP (RCSB)、6V26_ASP (RCSB)、6V29_ASP (RCSB)、1NNS_ASP (RCSB)、6V5F_ASP (RCSB)、7M11_ASP (RCSB)、1HO3_ASP (RCSB)、5MQ5_ASP (RCSB)、6UOG_ASP (RCSB)、3ECA_ASP (RCSB)、6UOH_ASP (RCSB)、7R5Q_GLU (RCSB)、8ECE_GLU (RCSB)、6PA3_ASN (RCSB)、6PA5_ASN (RCSB)、6PA6_ASN (RCSB)、6PA8_ASN (RCSB)、6PA9_ASN (RCSB)、6V2A_ASN (RCSB)、6V2B_ASN (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准CALASPARGASE PEGOL-MKNL