BEXAROTENE

主成分: BEXAROTENE (C24H28O2: 348.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: TARGRETIN

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 1999.12.29 [NDA #021055]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2001.03.29 [EMEA/H/C/000326]

研發廠商: LIGAND PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/EISAI藥廠(歐盟)

IUPAC名: 4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid

分子線性簡式(SMILES): CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Bexarotene: 82146/CAS編號: 153559-49-0

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-10；EMA英文仿單 IA/0060

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 75 mg/膠囊(capsule)

機制: BEXAROTENE可結合RXR視網酸受體(retinoic acid receptor)，使其活化並扮演轉錄因子而調控細胞分化及增生。雖然對於治療皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL, cutaneous T-cell lymphoma)的機制尚不清除，但實驗顯示可抑制腫瘤生長。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療已接受過至少一種全身性療法(systemic therapy)之難治性皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL, cutaneous T-cell lymphoma)的皮膚表徵(cutaneous manifestations)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. RXRA視網酸受體(retinoic acid receptor RXR-alpha)

       • 人RXRA與BEXAROTENE的視覺化立體交互作用: 3H0A_9RA (RCSB)、4K6I_9RA (RCSB)

    2. RXRB視網酸受體(retinoic acid receptor beta)

       • 人RXRB與BEXAROTENE類似物的視覺化立體交互作用: 1XAP_TTB (RCSB)、4DM6_TTB (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准BEXAROTENE