BELINOSTAT

主成分: BELINOSTAT (C15H14N2O4S: 318.4公克/莫耳(g/mol))

商品名: BELEODAQ

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2014.07.03 [NDA #206256]

研發廠商: ASSERTIO—SPECTRUM PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: (E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide 

分子線性簡式(SMILES): C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)C=CC(=O)NO

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Belinostat: 6918638/CAS編號: 866323-14-0

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-4

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 500 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的9毫升室溫無菌注射用水重構成濃度50 mg/mL，再轉移合適劑量之體積至含有250毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液的靜脈注射袋，並通過0.22 μm過濾器輸注]

機制: BELINOSTAT可藉由抑制組蛋白去乙醯酶(histone deacetylase)使乙醯化的蛋白(acetylated proteins)逐漸累積而誘導細胞週期停滯(cell cycle arrest)，使癌細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人的復發或難治性周邊T細胞淋巴瘤(PTCL, peripheral T-cell lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 線醯胺水解酶(hydrolase that acting on linear amides)

    1. HDAC6組蛋白去乙醯酶(histone deacetylase 6)

       • 斑馬魚HDAC6與BELINOSTAT的視覺化立體交互作用: 5EEN_5OG (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准BELINOSTAT