ASCIMINIB

主成分: ASCIMINIB HYDROCHLORIDE (C20H19Cl2F2N5O3: 486.3公克/莫耳(g/mol))

商品名: SCEMBLIX

中文名: 欣覓力膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.10.29 [NDA #215358]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2022.08.25 [EMEA/H/C/005605]

研發廠商: NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: N-[4-[chloro(difluoro)methoxy]phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyrazol-5-yl)pyridine-3-carboxamide;hydrochloride

分子線性簡式(SMILES): C1CN(CC1O)C2=C(C=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)Cl)C4=CC=NN4.Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Asciminib hydrochloride: 133082086/CAS編號: 2119669-71-3

• Asciminib: 72165228/CAS編號: 1492952-76-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-4；EMA英文仿單 II/0008

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 20 mg/錠(tablet)；40 mg/錠(tablet)

機制: 有別於大部分的激酶抑制劑作用於激酶的腺苷三磷酸(ATP)結合區，ASCIMINIB作用於ABL1酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase ABL1)的肉豆蔻醯基袋(myristoyl pocket)，並藉由抑制BCR-ABL蛋白激酶(protein kinase)而抑制表現BCR-ABL之癌細胞的生長。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性骨髓性白血病(CML, chronic myeloid leukemia):

用於治療成人具有費城染色體的慢性期(CP, chronic phase)慢性骨髓性白血病(Ph+ CML, Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia)，且須符合下述任一條件:

• 已接受兩種以上酪氨酸激酶抑制劑(TKI, tyrosine kinase inhibitors)治療者；

• 具有T315I突變者；

潛在靶點與作用機轉:

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. ABL1酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase ABL1)

       • 人ABL1與ASCIMINIB的視覺化立體交互作用: 5MO4_AY7 (RCSB)

       • 小鼠ABL1與ASCIMINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6HD4_FYW (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028555, 028556號之欣覓力膜衣錠[瑞士製]:2023.09.05~2028.09.05