AFLIBERCEPT

主成分: ZIV-AFLIBERCEPT (~ 115 kDa)

商品名: ZALTRAP

中文名: 柔癌捕注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2012.08.03 [BLA #125418]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2013.02.01 [EMEA/H/C/002532]

研發廠商: SANOFI藥廠(美國)/SANOFI—SANOFI WINTHROP INDUSTRIE藥廠(歐盟)

生物製劑序列: ((SDTGRPFVEMYSEIPEIIHMTEGRELVIPCRVTSPNITVTLKKFPLDTLIPDGKRIIWDSRKGFIISNATYKEIGLLTCEATVNGHLYKTNYLTHRQTNTIIDV) +  (VLSPSHGIELSVGEKLVLNCTARTELNVGIDFNWEYPSSKHQHKKLVNRDLKTQSGSEMKKFLSTLTIDGVTRSDQGLYTCAASSGLMTKKNSTFVRVHEK) +  (DKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG))*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Aflibercept: 不適用/CAS編號: 862111-32-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-47；EMA英文仿單 II/0067/G

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 100 mg/4 mL；200 mg/8 mL (25 mg/mL) [吸取合適劑量之體積與符合美國藥典標準的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋成最終濃度0.6~8 mg/mL後使用]

機制: AFLIBERCEPT為中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)所生產包含人類FLT1與KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 1與2)胞外部分、人抗體恆定區域(Fc-domain)的基因重組融合蛋白，在水溶液中會形成二聚體的醣蛋白，可與VEGF血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor)—VEGFA與VEGFB及PGF胎盤生長因子(placenta growth factor)等結合而抑制血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor)的活化，進而抑制內皮細胞增生與血管新生(angiogenesis)。

適應症:

1. 大腸直腸癌|大腸直腸癌(結腸直腸癌, colorectal cancer):

與fluorouracil, leucovorin, irinotecan(FOLFIRI)併用於治療對含oxaliplatin療法產生抗性或惡化的轉移性大腸直腸癌(結腸直腸癌，colorectal cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. FLT1血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor receptor 1)

       • 人FLT1與人VEGFA的視覺化立體交互作用: 1FLT (RCSB)、1QTY (RCSB)、5T89 (RCSB)

       • 人FLT1與人VEGFB的視覺化立體交互作用: 2XAC (RCSB)

       • 人FLT1與人PGF的視覺化立體交互作用: 1RV6 (RCSB)

    2. KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)

       • 人KDR與人VEGFA的視覺化立體交互作用: 3V2A (RCSB)

  • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. VEGFA血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor A)

       • 人VEGFA與抗VEGF抗體的視覺化立體交互作用: 6BFT_BEVACIZUMAB (RCSB)、5FV1_VK (RCSB)、5FV2_VH (RCSB)、2FJG_G6 (RCSB)、2FJH_B20-4 (RCSB)

       • 人VEGFA與人FLT1的視覺化立體交互作用: 1FLT (RCSB)、1QTY (RCSB)、5T89 (RCSB)

       • 人VEGFA與人KDR的視覺化立體交互作用: 3V2A (RCSB)

    2. VEGFB血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor B)

       • 人VEGFB與抗VEGF抗體的視覺化立體交互作用: 2VWE_Fab (RCSB)

       • 人VEGFB與人FLT1的視覺化立體交互作用: 2XAC (RCSB)

    3. PGF胎盤生長因子(placenta growth factor)

       • 人PGF與人FLT1的視覺化立體交互作用: 1RV6 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2013.07.23核准AFLIBERCEPT，但廠商於2023.06.06自請註銷