ADAGRASIB

主成分: ADAGRASIB (C32H35ClFN7O2: 604.1公克/莫耳(g/mol))

商品名: KRAZATI

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.12.12 [NDA #216340]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2024.01.05 [EMEA/H/C/006013]

研發廠商: MIRATI THERAPEUTICS藥廠

IUPAC名: 2-[(2S)-4-[7-(8-chloronaphthalen-1-yl)-2-[[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methoxy]-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]-1-(2-fluoroprop-2-enoyl)piperazin-2-yl]acetonitrile 

分子線性簡式(SMILES): CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Adagrasib: 138611145/CAS編號: 2326521-71-3

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 200 mg/錠(tablet)

機制: ADAGRASIB可與G12C突變的KRAS三磷酸鳥苷酶(GTPase KRAS)上的半胱胺酸形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地將突變的KRAS鎖於惰性構型(inactive conformation)而抑制癌細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療成人已接受至少一種全身性療法(systemic therapy)且具有KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 三磷酸鳥苷水解酶(hydrolases acting on GTP)

    1. KRAS三磷酸鳥苷酶(GTPase KRAS)

       • 人KRAS與ADAGRASIB類似物的視覺化立體交互作用: 6UT0_M1X (RCSB)、6USZ_QH4 (RCSB)、7TLE_I6T (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准ADAGRASIB