ACALABRUTINIB

主成分: ACALABRUTINIB (C26H23N7O2: 465.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: CALQUENCE

中文名: 克瘤康膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.10.31 [NDA #210259]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2020.11.05 [EMEA/H/C/005299]

研發廠商: ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS—ACERTA PHARMA藥廠(美國)/ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

IUPAC名: 

• 原始藥品: 4-[8-amino-3-[(2S)-1-but-2-ynoylpyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-pyridin-2-ylbenzamide

• 終端活性物質: 4-[8-amino-3-[4-(but-2-ynoylamino)butanoyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-pyridin-2-ylbenzamide

分子線性簡式(SMILES): 

• 原始藥品: CC#CC(=O)N1CCCC1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5

• 終端活性物質: CC#CC(=O)NCCCC(=O)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=CC=N4

公共化合物資料庫(PubChem): 

• 原始藥品Acalabrutinib: 71226662/CAS編號: 1420477-60-6

• 終端活性物質ACP-5862: 135177281/CAS編號: 2230757-47-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-9；EMA英文仿單 IB/0020

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/膠囊(capsule)

機制: ACALABRUTINIB進入體內後，會被代謝成ACP-5862(PubChem: 135177281)，兩者都會與BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地抑制B細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

   1. 用於治療成人已接受過至少一種療法的被套細胞淋巴瘤(MCL, mantle cell lymphoma)；

   2. 用於治療成人的小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療成人的慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)

       • 小鼠BTK與ACALABRUTINIB的視覺化立體交互作用: 8FD9_XQQ (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028047號之克瘤康膠囊[瑞典製]:2021.03.25~2026.03.25, 中央健康保險署藥品代碼BC28047100之健保價格: 新臺幣2,807元/100mg