SELUMETINIB

主成分: SELUMETINIB SULFATE (C17H17BrClFN4O7S: 555.8公克/莫耳(g/mol))

商品名: KOSELUGO

中文名: 科舒洛膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2020.04.10 [NDA #213756]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.06.17 [EMEA/H/C/005244]

研發廠商: ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide;sulfuric acid 

分子線性簡式(SMILES): CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO.OS(=O)(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Selumetinib sulfate: 16214875/CAS編號: 943332-08-9

• Selumetinib: 10127622/CAS編號: 606143-52-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-3；EMA英文仿單 R/0010

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 10 mg/膠囊(capsule)；25 mg/膠囊(capsule)

機制: SELUMETINIB可藉由抑制MAP2K1、MAP2K2等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

1. 腦癌與神經細胞瘤|叢形神經纖維瘤(PN, plexiform neurofibroma):

用於治療2歲以上(臺灣許可3歲以上)兒童有症狀且無法手術之NF1所致的叢形神經纖維瘤(PN, plexiform neurofibroma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 雙特異性激酶(dual-specificity kinase)

    1. MAP2K1雙特異性促分裂原活化蛋白激酶(dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase)

       • 人MAP2K1與SELUMETINIB的視覺化立體交互作用: 4U7Z_3EW (RCSB)、7M0T_3EW (RCSB)

       • 穴兔MAP2K1與SELUMETINIB的視覺化立體交互作用: 7JUT_3EW (RCSB)、7JUZ_3EW (RCSB)

       • 人MAP2K1與SELUMETINIB類似物的視覺化立體交互作用: 7M0U_QO7 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028198, 028199號之科舒洛膠囊[美國製]:2021.12.07~2026.12.07