PACRITINIB

主成分: PACRITINIB CITRATE (C34H40N4O10: 664.7公克/莫耳(g/mol))

商品名: VONJO

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.02.28 [NDA #208712]

研發廠商: INVESTOR—CTI BIOPHARMA藥廠

IUPAC名: 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;(16E)-11-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(24),2(27),3,5,8(26),9,11,16,21(25),22-decaene 

分子線性簡式(SMILES): C1CCN(C1)CCOC2=C3COCC=CCOCC4=CC(=CC=C4)C5=NC(=NC=C5)NC(=C3)C=C2.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Pacritinib citrate: 46216795/CAS編號: 1228923-42-9

• Pacritinib: 46216796/CAS編號: 937272-79-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-1

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/膠囊(capsule)

機制: PACRITINIB可藉由抑制JAK2、ACVR1、FLT3等蛋白激酶(protein kinases)而調節造血與免疫所需的訊息傳遞，並改善因JAK、ACVR1過度活化而導致的骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|免疫增生疾病(immunoproliferative diseases):

用於治療成人血小板數低於50,000/uL之中高風險的原發性骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)或繼發性之真性紅血球增多症後骨髓纖維化(post-polycythemia vera myelofibrosis)、血小板過多症後骨髓纖維化(post-essential thrombocythemia myelofibrosis)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 二酚類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on diphenols and related substances as donors)

    1. NQO2核糖基二氫煙酰胺去氫酶(ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase NQO2)

       • 人NQO2與PACRITINIB的視覺化立體交互作用: 5LBZ_6T3 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准PACRITINIB