OLUTASIDENIB

主成分: OLUTASIDENIB (C18H15ClN4O2: 354.8公克/莫耳(g/mol))

商品名: REZLIDHIA

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.12.01 [NDA #215814]

研發廠商: NOVO NORDISK—FORMA THERAPEUTICS藥廠

IUPAC名: 5-[[(1S)-1-(6-chloro-2-oxo-1H-quinolin-3-yl)ethyl]amino]-1-methyl-6-oxopyridine-2-carbonitrile

分子線性簡式(SMILES): CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Olutasidenib: 118955396/CAS編號: 1887014-12-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 150 mg/膠囊(capsule)

機制: OLUTASIDENIB可抑制R132突變的IDH1細胞質異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic)，減少致癌代謝物(oncometabolite)—2-羥基戊二酸(2- hydroxyglutarate)的產生，改善癌化情況。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

用於治療成人具有IDH1敏感性突變的復發或難治性急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉:

• • 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on the CH-OH group of donors with NAD(+) or NADP(+) as acceptor)

    1. IDH1細胞質異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic)

       • 人IDH1與OLUTASIDENIB的視覺化立體交互作用: 6U4J_PWV (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准OLUTASIDENIB