MOTIXAFORTIDE

主成分: MOTIXAFORTIDE (C97H144FN33O19S2: 2159.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: APHEXDA

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2023.09.08 [NDA #217159]

研發廠商: BIOLINERX藥廠(美國)

IUPAC名: N-(4-fluorobenzoyl)-L-arginyl-L-arginyl-3-(2-naphthyl)-L-alanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-L-citrullyl-L-lysyl-L-lysyl-L-prolyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-citrullyl-L-cysteinyl-L-argininamide (4->13)-disulfide

分子線性簡式(SMILES): C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Motixafortide: 91865076/CAS編號: 664334-36-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 皮下注射(subcutaneous injection)

劑量: 62 mg凍乾粉 [與2毫升符合美國藥典標準的0.45%氯化鈉注射液或符合美國藥典標準的無菌注射用水及0.9%氯化鈉注射液各1毫升重構成濃度36.5 mg/mL後注射]

機制: MOTIXAFORTIDE可阻斷CXCR4趨化激素受體(C-X-C chemokine receptor type 4)與其同源配體—CXCL12基質細胞衍生因子(stromal cell-derived factor 1)的結合，而影響造血幹細胞(hematopoietic stem cells)錨定於骨髓基質，進而增加周邊血液中造血幹細胞與造血前驅細胞(hematopoietic progenitor cells)的數量。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|輔佐治療之所需或降低治療時之不適與風險:

與顆粒性白血球群落刺激因子(G-CSF, granulocyte-colony stimulating factor)併用於驅動造血幹細胞至周邊血液供採集，以施行多發性骨髓瘤(multiple myeloma)所需的自體造血幹細胞移植(HSCT, hematopoietic stem cell transplantation)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. CXCR4趨化激素受體(C-X-C chemokine receptor type 4)

       • 人CXCR4與MOTIXAFORTIDE類似物的視覺化立體交互作用: 3OE0_PRD001107 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准MOTIXAFORTIDE