MOBOCERTINIB

主成分: MOBOCERTINIB SUCCINATE (C36H45N7O8: 703.8公克/莫耳(g/mol))

商品名: EXKIVITY

中文名: 癌剋挺膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.09.15 [NDA #215310]

研發廠商: TAKEDA PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: butanedioic acid;propan-2-yl 2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-2-methoxy-5-(prop-2-enoylamino)anilino]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate 

分子線性簡式(SMILES): CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC.C(CC(=O)O)C(=O)O 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Mobocertinib succinate: 146026179/CAS編號: 2389149-74-8

• Mobocertinib: 118607832/CAS編號: 1847461-43-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-3

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 40 mg/膠囊(capsule)

機制: MOBOCERTINIB可藉由抑制EGFR(含exon 20插入突變)、ERBB2、ERBB4、BLK等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

1. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療成人接受含鉑化療(platinum-based chemotherapy)時或之後惡化且具有EGFR exon 20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與MOBOCERTINIB的視覺化立體交互作用: 7A6K_R28 (RCSB)、7B85_R28 (RCSB)、7T4I_R28 (RCSB)、7T4J_R28 (RCSB)、8F1X_R28 (RCSB)

       • 人EGFR與MOBOCERTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4ZAU_YY3 (RCSB)、6JWL_YY3 (RCSB)、6JX0_YY3 (RCSB)、6JX4_YY3 (RCSB)、6JXT_YY3 (RCSB)、6LUD_YY3 (RCSB)、7JXM_YY3 (RCSB)、7JXP_YY3 (RCSB)、7JXW_YY3 (RCSB)、7K1H_YY3 (RCSB)、7JXL_VO7 (RCSB)、6XL4_Q6K (RCSB)、6Z4B_Q6K (RCSB)、7LGS_Q6K (RCSB)、7ZYP_R25 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028453號之癌剋挺膠囊[美國製]:2023.05.01~2028.05.01