LUTETIUM (177LU) VIPIVOTIDE TETRAXETAN

主成分: LUTETIUM (177LU) VIPIVOTIDE TETRAXETAN (C49H68LuN9O16: 1216.1公克/莫耳(g/mol))

商品名: PLUVICTO

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.03.23 [NDA #215833]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2022.12.09 [EMEA/H/C/005483]

研發廠商: NOVARTIS PHARMACEUTICALS—ADVANCED ACCELERATOR APPLICATIONS藥廠(美國)/NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

IUPAC名: 2-[4-[2-[[4-[[(2S)-1-[[(5S)-5-carboxy-5-[[(1S)-1,3-dicarboxypropyl]carbamoylamino]pentyl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]cyclohexyl]methylamino]-2-oxoethyl]-7,10-bis(carboxylatomethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetate;lutetium-177(3+) 

分子線性簡式(SMILES): C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)[O-])CC(=O)[O-])CC(=O)[O-])C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O.[Lu+3] 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan: 122706785/CAS編號: 1703749-62-5

• Vipivotide tetraxetan: 122706786/CAS編號: 1702967-37-0

• Lutetium-177: 161046/CAS編號: 14265-75-9

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單 N/0012

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 1000 MBq/1 mL (27 mCi/mL)

機制: LUTETIUM (177LU) VIPIVOTIDE TETRAXETAN為KLK3前列腺特異性抗原(prostate-specific antigen)靶向配體—VIPIVOTIDE TETRAXETAN與放射鎦所形成的螯合劑，帶有KLK3的攝護腺癌/前列腺癌(prostate cancer)細胞，會因為與VIPIVOTIDE TETRAXETAN的結合而將LUTETIUM (177LU) VIPIVOTIDE TETRAXETAN攝入，再藉由螯合的鎦放射出β粒子，殺死周圍2.2毫米(mm)內的細胞。

適應症:

1. 男性生殖器官癌|攝護腺癌/前列腺癌(prostate cancer):

用於治療成人已接受過雄性素受體途徑抑制(androgen receptor pathway inhibition)療法與含taxane化療之對去勢療法具抵抗性的轉移性前列腺特異性抗原(PSMA)陽性攝護腺癌/前列腺癌(CRPC, castration-resistant prostate cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准LUTETIUM (177LU) VIPIVOTIDE TETRAXETAN