INFIGRATINIB

主成分: INFIGRATINIB PHOSPHATE (C26H34Cl2N7O7P: 658.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: TRUSELTIQ

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.05.28 [NDA #214622]

研發廠商: BRIDGEBIO PHARMA—QED THERAPEUTICS藥廠

IUPAC名: 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;phosphoric acid 

分子線性簡式(SMILES): CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl.OP(=O)(O)O 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Infigratinib phosphate: 56669626/CAS編號: 1310746-10-1

• Infigratinib: 53235510/CAS編號: 872511-34-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 25 mg/膠囊(capsule)；100 mg/膠囊(capsule)

機制: INFIGRATINIB可藉由抑制FGFR纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 1~4)而抑制癌細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

用於治療成人曾接受治療且具有FGFR2融合或重排突變的局部晚期無法切除或轉移性膽管癌(cholangiocarcinoma)；

潛在靶點與作用機轉:  

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與INFIGRATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4R5S_FI3 (RCSB)

    2. FGFR1纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 1)

       • 人FGFR1與INFIGRATINIB的視覺化立體交互作用: 3TT0_07J (RCSB)

       • 人FGFR1與INFIGRATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5VND_9ES (RCSB)

    3. FGFR4纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 4)

       • 人FGFR4與INFIGRATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4R6V_FI3 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准INFIGRATINIB