AVAPRITINIB

主成分: AVAPRITINIB (C26H27FN10: 498.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: AYVAKIT(美國)/Ayvakyt(歐盟)

中文名: 泰時維膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2020.01.09 [NDA #212608]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2020.09.24 [EMEA/H/C/005208]

研發廠商: BLUEPRINT MEDICINES藥廠

IUPAC名: (1S)-1-(4-fluorophenyl)-1-[2-[4-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]piperazin-1-yl]pyrimidin-5-yl]ethanamine 

分子線性簡式(SMILES): CC(C1=CC=C(C=C1)F)(C2=CN=C(N=C2)N3CCN(CC3)C4=NC=NN5C4=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)N

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Avapritinib: 118023034/CAS編號: 1703793-34-3

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-13；EMA英文仿單 II/0022

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 25 mg/錠(tablet)；50 mg/錠(tablet)；100 mg/錠(tablet)；200 mg/錠(tablet)；300 mg/錠(tablet)

機制: AVAPRITINIB可藉由抑制KIT、PDGFRA、PDGFRB、CSF1R等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

1. 胃癌與小腸癌|胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor):

用於治療成人具有PDGFRA exon 18或D842V突變的無法切除或轉移性胃腸道基質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|全身性肥大細胞增多症(systemic mastocytosis):

※不建議成人血小板數低於50,000/uL者使用；

2. • 用於治療成人的晚期全身性肥大細胞增多症(advanced systemic mastocytosis)，包含侵襲性全身性肥大細胞增多症(ASM, aggressive systemic mastocytosis)、伴隨相關血液腫瘤之全身性肥大細胞增多症(SM-AHN, systemic mastocytosis with associated hematological neoplasm)或肥大細胞白血病(MCL, mast cell leukemia)；

   • 用於治療成人的惰性全身性肥大細胞增多症(indolent systemic mastocytosis)；

潛在靶點與作用機轉: 蛋白質結構資料庫(RCSB PDB)中尚無AVAPRITINIB或其類似物，暫時無法提供相關視覺化立體交互作用。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028029, 028030, 028031號之泰時維膜衣錠[英國製]:2021.03.25~2026.03.25, 中央健康保險署藥品代碼BC28029100之健保價格: 新臺幣4,072元/100mg, BC28031100之健保價格: 新臺幣8,144元/300mg